No hay productos en el carrito.
The Vital Peptide Library · Diario Vital Peptide
PT-141 (Bremelanotida): qué explora la investigación
The Vital Peptide Library — Área: Hormonal y Metabólico.
Información clara y práctica para conocer mejor los péptidos. Evidencia: derivado farmacéutico aprobado solo en HSDD (15+ estudios).
¿Qué es PT-141?
Bremelanotida: heptapéptido cíclico agonista de melanocortinas con preferencia MC3R/MC4R sobre MC1R, derivado de Melanotan II (Arizona, Hadley-Hruby) seleccionando la señal pro-sexual central y minimizando la melanogénica. Se vende como Vyleesi (autoinyector 1,75 mg SC), aprobado FDA en junio de 2019 para deseo sexual hipoactivo en premenopáusicas; sin MHRA (solicitud EMA retirada en 2019). A diferencia de los PDE5 (vasculares periféricos del pene que exigen excitación intacta), actúa en circuitos hipotalámicos de motivación y arousal, incluso en no respondedores a PDE5: indicación de deseo (HSDD), no vascular.
Mecanismo de acción
Preferencia MC3R/MC4R: no selectivo MC1R–MC5R pero más potente en MC3R/MC4R (hipotálamo: apetito, tono autonómico, sexo) y menos MC1R que MT-II por diseño, aunque con pigmentación residual reportada. Vía central: roedores localizan la acción pro-sexual en preóptica medial y paraventricular; Pfaus en rata hembra: facilitó conductas apetitivas (solicitaciones, saltos) sin locomoción general: motivación sexual específica, junto a dopamina/noradrenalina en fase apetitiva. Distinción PDE5: sildenafil potencia NO cavernoso periférico; PT-141 engancha un nodo aguas arriba (deseo). PK autoinyector: desarrollo inicial intranasal/IV, aprobado SC 1,75 mg a demanda ≥45 min antes; pico ~1 h, vida 2–3 h (uso ocasional, no crónico); tope una dosis/24 h y ocho/mes.
Hallazgos clave
RECONNECT fase 3 (Kingsberg 2019): dos idénticos (301/302), 1.247 premenopáusicas con HSDD 1:1 a bremelanotida o placebo a demanda 24 semanas; coprimarios FSFI-deseo y distrés (FSDS-DAO 13): ambos cumplidos con mejor deseo y menos distrés. Fase 2 Clayton (n=397): 0,75/1,25/1,75 mg, eligiendo 1,75; efectos modestos en absoluto, significación clínica debatida. Seguridad (Simon, core + 52 semanas abierta): náuseas ~40% vs 1% (principal abandono), rubor, inyección, cefalea; subidas transitorias de sistólica (~2,8 mmHg) y menos frecuencia, con contraindicación en HTA no controlada o cardiopatía (controlar y monitorizar presión); hiperpigmentación focal (cara, encías, mamas) minoritaria, más con repetidas, parcialmente reversible. DE masculina histórica (intranasal): Diamond (RigiScan sanos y con DE, rigidez dosis-dependiente), Rosen (SC en sanos y refractarios a sildenafil), Safarinejad (rescate de fallos de sildenafil); programa nasal discontinuado en 2008 por presión arterial (FDA) y giro a SC + HSDD femenina. HSDD femenina: sobre Pfaus; fase 2 estableció dosis-respuesta; fase 2/3 mejoras consistentes pero modestas en deseo/distrés; junto a flibanserina (mecanismos distintos) entre los dos aprobados EE. UU. premenopáusicos. Regulatorio: FDA 21-jun-2019 (Vyleesi, HSDD adquirido generalizado premenopáusico); EMA retirada 2019, sin MHRA; WADA 2025 no listada (verificar anual); fuera de HSDD femenina (varones, rendimiento, bronceo gris) sin aprobación en ninguna jurisdicción.
Evidencia y cautelas
HSDD premenopáusica (fase 2/3, ~1.644): derivado aprobado solo FDA. Seguridad HSDD (abierta 52 sem): clínica moderada. DE masculina histórica (fase 1/2 nasal y SC): clínica temprana discontinuada. Conducta sexual central (rata + revisiones): preclínica. Farmacología (unión, SAR): mecanística. Cautelas: indicación estrecha (postmenopáusicas, varones o performance sin respaldo); RU sin autorización (solo in vitro); cardiovascular (HTA/frecuencia, contraindicaciones); náuseas dominantes e hiperpigmentación; WADA verificar; efecto modesto, no alta eficacia.
Importante: Contenido educativo. Medicamento de prescripción en su indicación; no es afrodisíaco general.
Relacionado: Señales hormonales.
Fuentes y referencias
De aquí se obtuvo la información para esta guía. Verifica siempre las fuentes primarias.