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The Vital Peptide Library · Diario Vital Peptide
Tesamorelin: qué explora la investigación en grasa visceral
The Vital Peptide Library — Área: Hormonal y Metabólico / Control de Peso.
Información clara y práctica para conocer mejor los péptidos. Evidencia: derivado farmacéutico aprobado (25+ estudios). Solo EE. UU./Canadá en lipodistrofia por VIH.
¿Qué es Tesamorelin?
Análogo sintético de 44 aminoácidos de la GHRH humana, distinguido por una modificación N-terminal trans-3-hexenoil (tHex) que lo protege de la DPP-4 y permite dosis subcutánea diaria conservando agonismo pleno en somatotropas. Desarrollado por Theratechnologies como TH9507 y vendido como Egrifta (luego Egrifta SV); la FDA lo autorizó en noviembre de 2010 para reducir el tejido adiposo visceral en VIH con lipodistrofia: primera y única indicación. Canadá (2014) siguió; sin MHRA ni EMA; WADA S2. Posición inusual: de los péptidos del eje GHRH mejor caracterizados en humanos (fase 3 con más de 800 sujetos y cohortes de años), pero indicación estrecha; el interés off-label (hígado graso, cognición, envejecimiento, composición no VIH) descansa en evidencia mucho menor. No es consejo médico.
Mecanismo de acción
Receptor y somatotropas: une GHRHR (GPCR clase B) activando Gsα–adenilato ciclasa–AMPc–PKA y transcripción de GH1; el tHex no obstruye Tyr1/Ala2/Asp3, así que la potencia se conserva. Actúa aguas arriba: estimula el eje endógeno bajo feedback hipotalámico y de somatostatina, preservando pulsatilidad y arquitectura (a diferencia de la rhGH, que salta la regulación). Farmacocinética: GHRH nativa dura 6–7 min; tesamorelin 26–38 min tras 2 mg SC (ka ~0,6 h⁻¹, aclaramiento ~700–900 L/h, modelado González-Sales 2015); Ferdinandi (2007) estableció selectividad sin off-target en GPCR clase B relacionados y buena toxicología. Pulsos nocturnos: 2 mg antes de dormir amplifican los pulsos nocturnos (más amplitud y media, misma frecuencia y valles); lo pulsátil evita la taquifilaxia de la exposición continua. IGF-1: subió 80–180% a semana 26 en fase 3 (minoría sobre el límite etario); mediador de lipólisis, oxidación hepática y síntesis muscular, con monitorización y pausa si excede rango. Reducción selectiva de VAT (~15–18% por TC a 26 semanas, sin bajar subcutánea): GH estimula lipasa hormonosensible en adipocitos viscerales (más receptores), IGF-1 oxida triglicéridos hepáticos/viscerales y el flujo de ácidos grasos se oxida en vez de reesterificarse; a diferencia de la dieta, que baja ambos depósitos en paralelo.
Hallazgos clave
Pivotes VIH (Falutz 2007 NEJM n=412; pooled 2010 n=816): 2 mg/día 26 semanas: VAT −15,2% frente a +5,0% placebo (diferencia −20,2 pp, p<0,001); triglicéridos y ratio TG/HDL mejores, adiponectina al alza, IGF-1 +81% medio. Pooled: −15,4% (placebo-sustraído −10,9%), beneficio hasta semana 52 si continúa; al pasar a placebo regresó rápido al basal: efecto que exige dosificación sostenida. Seguridad a largo plazo: hasta 52 semanas y Falutz 2008: ≥5% reacciones en sitio (eritema, prurito), artralgias, edema periférico, mialgias; glucosa/HbA1c subidas modestas pero detectables (+0,1–0,2 pp); eventos serios similares entre brazos. Clemmons 2017 (53 diabéticos tipo 2 no VIH, 12 semanas): sin empeorar glucemia. Hígado (Stanley 2014 JAMA n=50; 2019 Lancet HIV n=61 con biopsias): grasa hepática por espectroscopía −2,9% absoluta (−32% relativa) frente a +0,6% (p=0,003); a 12 meses OR 3,0 de reducir ≥30% y freno de progresión de fibrosis: de los pocos datos aleatorizados de antifibrosis con GHRH en NAFLD. Cognición: Ellis 2025 (73 VIH suprimidos con obesidad abdominal): VAT y cintura bajaron pero sin diferencia cognitiva significativa; piloto Baker en DCL sugirió beneficio ejecutivo de GHRH, sin replicar con tesamorelin: pregunta abierta. Composición no VIH: Makimura 2014 (obesos con GH baja): mejor recuperación de fosfocreatina muscular y menos VAT; Mangili 2015: responden más quienes parten de más VAT, menos IGF-1 y sexo femenino; Adrian 2019: menos grasa intramuscular y más área muscular (línea sarcopenia). Metabólico/cardiovascular: TG −50 mg/dL (~10–15%), HDL al alza, hsCRP y MCP-1 bajando con la VAT (Stanley 2011); Grinspoon 2025: menos score ASCVD a 10 años; McLaughlin 2023: vale también con INSTIs modernos; sin datos duros de MACE.
Seguridad
De las mayores bases humanas del eje GHRH (más de 1.000 sujetos-año): inyección local leve, artralgias/mialgias, edema, hiperglucemia leve (ojo predispuestos). Preocupaciones: IGF-1 sobre rango fisiológico (medir periódicamente e interrumpir si excede), hipersensibilidad/anafilactoides post-comercialización (manitol/excipientes), retención hídrica/túnel carpiano. Contraindicaciones: embarazo, malignidad activa, disrupción hipotálamo-hipofisaria (hipofisectomía, tumor, trauma, irradiación) e hipersensibilidad a manitol. No VIH: solo Clemmons y Makimura; extrapolar con cautela.
Estatus legal y limitaciones
EE. UU. aprobado 2010 (Egrifta; SV 2019 con reconstitución simple); Canadá 2014; RU/EMA sin licencia (suministro clínico sin licencia); WADA S2 siempre; investigación RU solo “research use only”. Asimetría clave: fármaco usado en clínicas VIH de EE. UU. pero fuera de licencia en RU. Limitaciones: indicación estrecha (generalizar a envejecimiento/obesidad descansa en pequeños y cortos); variables subrogadas (imagen y biomarcadores, sin MACE/diabetes/mortalidad); regresión al suspender (intervención crónica; pulsos no estudiados); cognición negativa (Ellis 2025); costo alto y adopción limitada; efectos inseparables GH vs IGF-1 sin clamps; registros concentrados en Norteamérica.
Importante: Contenido educativo. No es consejo médico. Medicamento de prescripción en su indicación; no automedicarse.
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Fuentes y referencias
De aquí se obtuvo la información para esta guía. Verifica siempre las fuentes primarias.